Clonidin

thumb|Strukturformel Clonidin

Inhaltsverzeichnis

1 Allgemeines 2 Chemische Eigenschaften 3 Pharmakologische Eigenschaften 4 Geschichtliches 5 Pharmakologie 5.1 Wirkungen 5.2 Wirkungsmechanismus 5.3 Anwendungsgebiete 5.4 Nebenwirkungen 5.5 Absolute Kontraindikationen 5.6 Relative Kontraindikationen 6 Links

Allgemeines

Clonidin ist ein Arzneistoff, welcher zur Behandlung des Bluthochdruckes, bei der Ausleitung von Langzeitnarkosen und bei der Dämpfung von Entzugserscheinungen zur Anwendung kommt. Er kann oral als Tablette und intravenös verabreicht werden. Handelsnamen sind zum Beispiel Catapressan^®, Paracefan^® und Haemiton^®. Es wirkt bereits in sehr geringer Dosierung: eine Tablette enthält nur 75, 150 oder 300 Mikrogramm der Substanz.

Chemische Eigenschaften

• Chemische Bezeichnung: 2-(2,6-Dichlorophenylimino)imidazolidin
• Molekulargewicht: 230,0962
• Summenformel: C₉H₉Cl₂N₃
• Chemische Gruppe: Imidazolin

Pharmakologische Eigenschaften

• Bioverfügbarkeit: 75 %
• Verteilungsvolumen: 2 l/kg
• Plasmaproteinbindung: 20 %
• Plasmahalbwertszeit: 9 - 12 Stunden
• Elimination: über die Niere zu 65 % unverändert ausgeschieden, Rest wird in der Leber verstoffwechselt

Geschichtliches

Das heutige Hauptanwendungsgebiet von Clonidin (Behandlung der Hypertonie) wurde in den sechziger Jahren eher zufällig erschlossen: Bei Tests verschiedener Substanzen zum Abschwellen der Nasenschleimhaut fiel beim Clonidin die starke Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie) und die Senkung des Blutdruckes (Hypotonie) auf. Später wurden im Tierexperiment auch schmerzlindernde und beruhigende Wirkkomponenten nachgewiesen.

Pharmakologie

Wirkungen

Insgesamt resultieren folgende Wirkungen

• Senkung des Blutdruckes
• Verminderung der Herzfrequenz
• Senkung des Sympathikotonus im Entzug
• Sedierung ( gering ausgeprägt )
• Schmerzlinderung (150 µg Clonidin haben die schmerzlindernde Wirkung von 5 mg Morphin)

Wirkungsmechanismus

Clonidin gehört zur Gruppe der Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten: Durch Wechselwirkung mit dem G-Protein-gekoppelten Rezeptor wird die Wirkung in der Zelle vermittelt. Diese Rezeptoren sitzen an verschiedensten Stellen im Zentralnervensystem (Hypothalamus, Thalamus, Medulla oblongata, Formatio reticularis, Locus coeruleus, Nucleus tractus solitarii ...) und bewirken eine verminderte Ausschüttung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen mit einer Verminderung des Sympathikotonus (Sympathikus). Clonidin interagiert jedoch nicht nur mit den oben genannten Alpha-2-Adrenozeptoren, sondern - wegen nicht 100 %iger Spezifität - auch mit den Alpha-1-Adrenozeptoren. Aus diesem Grunde kann bei schneller intravenöser Gabe auch ein starker Blutdruckanstieg eintreten.

Anwendungsgebiete

• Behandlung der Hypertonie
• Behandlung von Drogenentzugssyndromen (Alkohol, Opioide ...)
• Nutzung im Rahmen des Clonidin-Suppressions-Tests
• Anwendung im Rahmen der Narkose bei schwer herz- und gefäßkranken Patienten
• Beimischung zum Lokalanästhetikum bei regionalen Anästhesieverfahren

Nebenwirkungen

• Mundtrockenheit
• Verstopfung
• Müdigkeit
• Benommenheit
• Hypotonie (insbesondere beim Übergang vom Liegen/Sitzen zum Stehen)

Absolute Kontraindikationen

• AV-Block 3. Grades
• Raynaud-Syndrom

Relative Kontraindikationen

• AV-Block 2. Grades
• schwere arterielle Verschlusskrankheit

Links

• http://www.gifte.de/clonidin.htm

See also: Clonidin, AV-Block, Alkohol, Alpha-1-Adrenozeptor, Alpha-2-Adrenozeptor, Arzneistoff, Blutdruck, Bluthochdruck, Bradykardie